Síntesis del tenofovir
Synthesis of tenofovir
- Fecha
- 1984-1985 · fiabilidad media
- Lugar
- Instituto de Química Orgánica y Bioquímica, Praga, Checoslovaquia (actual República Checa)
- Autoría
- Antonín Holý, con Erik De Clercq para su actividad contra el VIH
- Ámbito
- Vida y salud
Qué se descubrió
El químico checo Antonín Holý sintetizó en Praga el compuesto PMPA (tenofovir) y, junto con el virólogo belga Erik De Clercq, describió en 1985 su actividad contra el VIH en cultivo celular; como el ácido fosfónico original apenas se absorbía por vía oral, Gilead desarrolló años después el profármaco tenofovir disoproxilo, aprobado en 2001.
La solicitud de patente original de 1986 no menciona el VIH: reivindica actividad contra el herpes simple. El compuesto oral y comercializable, tenofovir disoproxilo fumarato, es obra posterior de Gilead Sciences en colaboración con la Universidad de California en San Francisco.
A qué dio paso
- Tenofovir disoproxilo, el profármaco oral aprobado en 2001
- Terapia antirretroviral combinada de una sola toma diaria
- Uso preventivo (profilaxis preexposición, PrEP) contra el VIH